A3230

AR-A014418

≥98% (HPLC), solid

• 別名: N-(4-メトキシベンジル)-N'-(5-ニトロ-1,3-チアゾール-2-イル)尿素
• 実験式（ヒル表記法）: C₁₂H₁₂N₄O₄S
• CAS番号: 487021-52-3
• 分子量: 308.31
• MDL番号: MFCD08277040
• UNSPSCコード: 12352200
• PubChem Substance ID: 329770820
• NACRES: NA.77

特性

• 品質水準: 100
• アッセイ: ≥98% (HPLC)
• フォーム: solid
• 色: off-white to tan
• 溶解性: DMSO: ≥20 mg/mL, clear, light yellow; H₂O: insoluble
• オーガナイザー: AstraZeneca
• 保管温度: 2-8°C
• SMILES記法: COc1ccc(CNC(=O)Nc2ncc(s2)[N+]([O-])=O)cc1
• InChI: 1S/C12H12N4O4S/c1-20-9-4-2-8(3-5-9)6-13-11(17)15-12-14-7-10(21-12)16(18)19/h2-5,7H,6H2,1H3,(H2,13,14,15,17)
• InChI Key: YAEMHJKFIIIULI-UHFFFAOYSA-N

詳細

詳細

AR-A014418 は慢性疼痛緩和特性を有する可能性があります。神経因性疼痛を有するマウスでは、この分子に抗痛覚過敏性効果があることが確認されています。AR-A014418は、炎症誘発性サイトカイン、カテコラミン作動性経路およびセロトニン作動性経路を調整することができます。AR-A014418による膵癌細胞の増殖の阻害についても研究されています。

アプリケーション

AR-A014418 がグリコゲンシンターゼキナーゼ3（GSK3）の阻害薬として使用されています。

生物化学的／生理学的作用

グリコーゲンシンターゼキナーゼ3（GSK3）は、糖尿病やアルツハイマー病の病態に関与するセリン／スレオニンキナーゼです。GSK3インヒビターであるAR-A014418は、ATP競合的な様式で（Ki = 38 nM）SK3を阻害します（IC₅₀ = 104 nM）。AR-A014418は、cdk2、cdk5（IC₅₀ > 100 μM）をはじめその他26種類のキナーゼには有意な阻害効果はなく、GSK3に対し高い特異性を示しています。

特徴および利点

この化合物はアストラゼネカ社によって開発されました。製薬会社が開発したその他の化合物と、認可された医薬品／医薬品候補のリストを閲覧するには、ここをクリックしてください。

この化合物は受容体の分類とシグナル伝達のハンドブックのPKB/Aktのページで取り上げられています。他のハンドブックのページを閲覧するにはここをクリックしてください。

安全性情報

• 保管分類コード: 11 - Combustible Solids
• WGK: WGK 3
• 個人用保護具 (PPE): dust mask type N95 (US), Eyeshields, Gloves