G013

R(+)-バクロフェン 塩酸塩

solid

• 別名: Arbaclofen 塩酸塩, R(+)-β-(アミノメチル)-4-クロロベンゼンプロパン酸 塩酸塩, STX209
• 実験式（ヒル表記法）: C₁₀H₁₂ClNO₂ · HCl
• CAS番号: 63701-55-3
• 分子量: 250.12
• MDL番号: MFCD00078579
• UNSPSCコード: 12352200
• PubChem Substance ID: 24895006
• NACRES: NA.32

特性

• 形状: solid
• 品質水準: 100
• 光学活性: [α]28/D +3.8°, c = 0.9 in methanol(lit.)
• 保管条件: desiccated
• 色: white
• 溶解性: DMSO: >20 mg/mL; H₂O: 26 mg/mL (Solutions may be stored for several weeks at 4 °C.)
• SMILES記法: Cl[H].NC[C@H](CC(O)=O)c1ccc(Cl)cc1
• InChI: 1S/C10H12ClNO2.ClH/c11-9-3-1-7(2-4-9)8(6-12)5-10(13)14;/h1-4,8H,5-6,12H2,(H,13,14);1H/t8-;/m0./s1
• InChI Key: WMNUVYYLMCMHLU-QRPNPIFTSA-N
• 遺伝子情報: human ... GABBR1(2550) ; mouse ... GABBR1(54393) ; rat ... GABBR1(81657)

詳細

アプリケーション

R(+)-バクロフェン塩酸塩は、ラットモデルにおいてM43068誘発性抗侵害作用に対するその効果を調べるためにGABA_B 受容体アゴニストとして使用されています。また、ラット線条体においてアンフェタミン誘発性の行動的・神経化学的応答に対するその効果を調べるためのGABA_B 受容体アゴニストとして使用されています。

生物化学的／生理学的作用

バクロフェンは、γ-アミノ酪酸（GABA）の誘導体で、4-アミノ酪酸受容体（GABA_B）アゴニストとして機能します。GABA受容体と立体特異的に相互作用し、鎮痙作用を発揮します。バクロフェンは、三叉神経痛や痙性脊髄麻痺の発作性疼痛に対する治療効果を示します。R(+)-バクロフェンは、より活性の高いエナンチオマーです。

その他情報

遊離塩基形R(−)-バクロフェンと同様のエナンチオマ-です。

安全性情報

• 保管分類コード: 11 - Combustible Solids
• WGK: WGK 3
• 引火点(°F): Not applicable
• 引火点(℃): Not applicable
• 個人用保護具 (PPE): Eyeshields, Gloves, type N95 (US)