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Merck

G8134

Sigma-Aldrich

ガラミントリエチオジド

≥98% (TLC), powder, muscarinic receptor antagonist

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About This Item

実験式(ヒル表記法):
C30H60I3N3O3
CAS番号:
分子量:
891.53
EC Number:
MDL番号:
UNSPSCコード:
12352116
PubChem Substance ID:
NACRES:
NA.77

品質水準

アッセイ

≥98% (TLC)

形状

powder

mp

235 °C (dec.) (lit.)

溶解性

H2O: 100 mg/mL
ethanol: soluble

保管温度

2-8°C

SMILES記法

[I-].[I-].[I-].CC[N+](CC)(CC)CCOc1cccc(OCC[N+](CC)(CC)CC)c1OCC[N+](CC)(CC)CC

InChI

1S/C30H60N3O3.3HI/c1-10-31(11-2,12-3)22-25-34-28-20-19-21-29(35-26-23-32(13-4,14-5)15-6)30(28)36-27-24-33(16-7,17-8)18-9;;;/h19-21H,10-18,22-27H2,1-9H3;3*1H/q+3;;;/p-3

InChI Key

REEUVFCVXKWOFE-UHFFFAOYSA-K

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アプリケーション

Gallamine triethiodide has been used:
  • as a relaxant for measuring spinal trigeminal nucleus recordings from single neurons.
  • as an antagonist in neuroblastoma cells as M2 receptor
  • to reduce eye movement during retinal surgery in rat

生物化学的/生理学的作用

筋弛緩剤であり、ムスカリン受容体のアロステリックアンタゴニスト (強度の強い順に、M2 > M1 = M4 > M3 = M5) です。末梢におけるアセチルコリンエステラ-ゼのアニオン性結合部位のリガンドです。
Gallamine triethiodide has anti-muscarinic effect. It is a competitive antagonist for the muscarinic receptor. Gallamine is regarded as neuromuscular blocking agent.

特徴および利点

This compound is a featured product for Neuroscience research. Click here to discover more featured Neuroscience products. Learn more about bioactive small molecules for other areas of research at sigma.com/discover-bsm.
This compound is featured on the Acetylcholine Receptors (Muscarinic) page of the Handbook of Receptor Classification and Signal Transduction. To browse other handbook pages, click here.

注意

Hygroscopic

ピクトグラム

Exclamation mark

シグナルワード

Warning

危険有害性情報

危険有害性の分類

Acute Tox. 4 Oral

保管分類コード

11 - Combustible Solids

WGK

WGK 3

個人用保護具 (PPE)

dust mask type N95 (US), Eyeshields, Gloves


適用法令

試験研究用途を考慮した関連法令を主に挙げております。化学物質以外については、一部の情報のみ提供しています。 製品を安全かつ合法的に使用することは、使用者の義務です。最新情報により修正される場合があります。WEBの反映には時間を要することがあるため、適宜SDSをご参照ください。

労働安全衛生法名称等を表示すべき危険物及び有害物

名称等を表示すべき危険物及び有害物

労働安全衛生法名称等を通知すべき危険物及び有害物

名称等を通知すべき危険物及び有害物

Jan Code

G8134-25G:4548173990576
G8134-5G:4548173990583
G8134-VAR:
G8134-1G:
G8134-BULK:


試験成績書(COA)

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Dar'ya S Redka et al.
Molecular pharmacology, 74(3), 834-843 (2008-06-17)
The M(2) muscarinic receptor has two topographically distinct sites: the orthosteric site and an allosteric site recognized by compounds such as gallamine. It also can exhibit cooperative effects in the binding of orthosteric ligands, presumably to the orthosteric sites within
J Eichler et al.
Molecular pharmacology, 45(2), 335-340 (1994-02-01)
Comparison of the effect of three 'peripheral' site ligands, propidium, d-tubocurarine, and gallamine, on acetylcholinesterase (acetylcholine hydrolase; EC 3.1.1.7) of Torpedo and chicken shows that all three are substantially more effective inhibitors of the Torpedo enzyme than of the chicken
Neuromuscular blocking drugs: discovery and development
Raghavendra T
Journal of the Royal Society of Medicine, 95(7), 363-367 (2002)
Transcriptional response to muscarinic acetylcholine receptor stimulation: regulation of Egr-1 biosynthesis by ERK, Elk-1, MKP-1, and calcineurin in carbachol-stimulated human neuroblastoma cells
Rossler O, et al.
Archives of Biochemistry and Biophysics, 470(1), 93-102 (2008)
Sandrine B Daval et al.
Molecular pharmacology, 84(1), 71-85 (2013-04-23)
Bitopic binding properties apply to a variety of muscarinic compounds that span and simultaneously bind to both the orthosteric and allosteric receptor sites. We provide evidence that fluorescent pirenzepine derivatives, with the M1 antagonist fused to the boron-dipyrromethene [Bodipy (558/568)]

資料

DISCOVER Bioactive Small Molecules for Neuroscience

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