M8046

ミフェプリストン

≥98%

• 別名: 11β-(4-ジメチルアミノ)­フェニル-17β-ヒドロキシ-17-(1-プロピニル)­エストラ-4,9-ジエン-3-オン, RU-38486, RU-486
• 実験式（ヒル表記法）: C₂₉H₃₅NO₂
• CAS番号: 84371-65-3
• 分子量: 429.59
• MDL番号: MFCD00867226
• UNSPSCコード: 51111800
• PubChem Substance ID: 24278572
• NACRES: NA.77

特性

• 由来生物: synthetic (organic)
• 無菌性: non-sterile
• アッセイ: ≥98%
• 形状: powder
• テクニック: inhibition assay: suitable
• 溶解性: ethanol: 50 mg/mL, clear, greenish-yellow
• オーガナイザー: Danco Laboratories
• 輸送温度: ambient
• 保管温度: 2-8°C
• SMILES記法: [H][C@@]12CCC3=CC(=O)CCC3=C1[C@H](C[C@@]4(C)[C@@]2([H])CC[C@@]4(O)C#CC)c5ccc(cc5)N(C)C
• InChI: 1S/C29H35NO2/c1-5-15-29(32)16-14-26-24-12-8-20-17-22(31)11-13-23(20)27(24)25(18-28(26,29)2)19-6-9-21(10-7-19)30(3)4/h6-7,9-10,17,24-26,32H,8,11-14,16,18H2,1-4H3/t24-,25+,26-,28-,29-/m0/s1
• InChI Key: VKHAHZOOUSRJNA-GCNJZUOMSA-N
• 遺伝子情報: human ... AR(367) , ESR1(2099) , ESR2(2100) , HTR1A(3350) , HTR1B(3351) , HTR1D(3352) , HTR1E(3354) , HTR1F(3355) , HTR2A(3356) , HTR2B(3357) , HTR2C(3358) , HTR3A(3359) , HTR3B(9177) , HTR3C(170572) , HTR3D(200909) , HTR3E(285242) , HTR4(3360) , HTR5A(3361) , HTR5B(645694) , HTR6(3362) , HTR7(3363) , NR3C1(2908) , NR3C2(4306) , PGR(5241) ; mouse ... Nr3c1(14815) ; rat ... Nr3c1(24413) , Tat(24813)

詳細

詳細

合成ステロイドであるミフェプリストンは、クッシング′症候群や子宮平滑筋腫の治療に利用することができます。低用量では、細胞内プロゲステロン受容体に結合することでプロゲステロンを選択的に拮抗します。高用量では、グルココルチコイド受容体でコルチゾールを遮断し、視床下部-下垂体-副腎軸に影響を与え、循環コルチゾールを増加させ、その結果、一部の患者では高血糖を制御します。さらに、ミフェプリストンは、グルココルチコイド II 受容体に対するよりもグルココルチコイド I 受容に対して高い親和性があります。妊娠中絶の場合、ミフェプリストンはプロゲステロンを阻害します。

アプリケーション

ミフェプリストーンは、以下の目的で使用されています：

• 増殖期と分泌期の子宮内膜間質細胞に障害を誘発するために
• 期間とPTBとの間の頸部成熟メカニズムの違いを研究するための早産（PTB）マウスモデルを確立するために
• ハエのgeneswitch gal4を活性化することに
• プロスタグランジン分泌に及ぼす性ステロイドの影響を研究するために

生物化学的／生理学的作用

そのため、ミフェプリストーンは強力な堕胎薬と考えられています。これは、ヒト絨毛性ゴナドトロピンを阻害することも知られています。ミフェプリストーンは、脱落膜の壊死を引き起こします。

ミフェプリストーン（RU-486）は、プロゲステロン受容体アンタゴニストおよびグルココルチコイド受容体アンタゴニストの両方の活性を有します。

特徴および利点

この化合物は、Danco Laboratoriesが開発しました。その他の製薬化合物および承認薬物／薬物候補のリストを閲覧するためにはここをクリックして、ください。

この化合物は、Handbook of Receptor Classification and Signal Transduction（受容体分類およびシグナル伝達ハンドブック）のNuclear Receptors (Steroids)［核内受容体（ステロイド）］のページに記載されています。ハンドブックのその他のページをご覧になるには、こちらをクリックしてください。

安全性情報

• ピクトグラム: GHS08
• シグナルワード: Danger
• 危険有害性情報: H360
• 注意書き: P201 - P308 + P313
• 危険有害性の分類: Repr. 1B
• 保管分類コード: 6.1C - Combustible acute toxic Cat.3 / toxic compounds or compounds which causing chronic effects
• WGK: WGK 3
• 引火点(°F): Not applicable
• 引火点(℃): Not applicable
• 個人用保護具 (PPE): Eyeshields, Gloves, type P3 (EN 143) respirator cartridges