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品質水準
アッセイ
≥98% (HPLC)
形状
powder
色
white to beige
溶解性
DMSO: >15 mg/mL
保管温度
2-8°C
SMILES記法
CCN(CCO)CCCOc1ccc2c(Nc3cc(CC(=O)Nc4cccc(F)c4)[nH]n3)ncnc2c1
InChI
1S/C26H30FN7O3/c1-2-34(10-11-35)9-4-12-37-21-7-8-22-23(16-21)28-17-29-26(22)31-24-14-20(32-33-24)15-25(36)30-19-6-3-5-18(27)13-19/h3,5-8,13-14,16-17,35H,2,4,9-12,15H2,1H3,(H,30,36)(H2,28,29,31,32,33)
InChI Key
QYZOGCMHVIGURT-UHFFFAOYSA-N
アプリケーション
AZD1152-HQPAはオーロラキナーゼB（AURKB）への特異性を持つ阻害剤として、細胞周期の中でIRG（不整核形状を誘起するヒット化合物）処理後の細胞が集積して老化細胞となるステージを調べる目的で使用されています。 また、制限エンテロウィルス71（EV71）感染においてサイクリン依存性キナーゼ6（CDK6）とAURKBが果たす役割の研究にも使用されています。
AZD1152-HQPAは以下の目的に使用されています。
- オーロラキナーゼB（AURKB）の阻害（効果は投与量に依存）
- 複写タイミング調節因子1（RIF1）および蛋白ホスファターゼ1（PP1）がヒト細胞の脱離タイミング調節に果たす役割の重要性を示す研究の一部として
- 癌治療ターゲットとしてのAURKBの妥当性を示す研究の一部として
生物化学的／生理学的作用
AZD1152-HQPAは、オーロラキナーゼB選択性を示す効果的な阻害剤であるAZD-1152の活性代謝物です。AZD1152はオーロラキナーゼBに対して、オーロラキナーゼCに対するよりも50倍高い選択性を示し、オーロラキナーゼAに対するよりも1000倍高い選択性を示します（IC50: オーロラA、1,369 nmol/L；オーロラB、0.36 nmol/L；オーロラC、17.0 nmol/L）。AZD1152は血漿中で活性型 AZD1152-HQPAへ変換され、様々な動物モデルとヒト癌細胞株において抗悪性腫瘍活性を持つことが示されています。
その他情報
AZD1152-HQPAは、専門家による審査を受け、Chemical Probes Portalにより推奨されてます。詳細情報については、Chemical Probes PortalウェブサイトのAZD1152-HPQAプローブの要約をご覧ください。
保管分類コード
11 - Combustible Solids
WGK
WGK 3
引火点(°F)
Not applicable
引火点(℃)
Not applicable
適用法令
試験研究用途を考慮した関連法令を主に挙げております。化学物質以外については、一部の情報のみ提供しています。 製品を安全かつ合法的に使用することは、使用者の義務です。最新情報により修正される場合があります。WEBの反映には時間を要することがあるため、適宜SDSをご参照ください。
Jan Code
SML0268-BULK:
SML0268-10MG:
SML0268-50MG:
SML0268-VAR:
試験成績書（COA）
製品のロット番号・バッチ番号を入力して、試験成績書（COA） を検索できます。ロット番号・バッチ番号は、製品ラベルに「Lot」または「Batch」に続いて記載されています。
The RIF1-PP1 Axis Controls Abscission Timing in Human Cells
Bhowmick R, et al.
Current Biology (2019)
Ali Zekri et al.
Anti-cancer drugs, 28(8), 841-851 (2017-06-24)
Aurora-B kinase overexpression plays important roles in the malignant progression of prostate cancer (PCa). AZD1152-HQPA, as an inhibitor of Aurora-B, has recently emerged as a promising agent for cancer treatment. In this study, we aimed to investigate the effects of
Human genome-wide RNAi screen reveals host factors required for enterovirus 71 replication
Wu KX, et al.
Nature Communications, 7, 13150-13150 (2016)
Xiaoxu Gang et al.
Gene, 599, 60-67 (2016-11-12)
Aurora B kinase, a member of serine/threonine kinase family, is the catalytic subunit of the chromosomal passenger complex and is essential for chromosome alignment, chromosome segregation, and cytokinesis during mitosis. Here, we cloned the full-length cDNA sequence of silkworm Aurora
Sandhya Noronha et al.
In vitro cellular & developmental biology. Animal, 54(1), 71-84 (2017-12-03)
Liposarcoma is a malignant soft tissue tumor that originates from adipose tissue and is one of the most frequently diagnosed soft tissue sarcomas in humans. There is great interest in identifying novel chemotherapeutic options for treating liposarcoma based upon molecular
ライフサイエンス、有機合成、材料科学、クロマトグラフィー、分析など、あらゆる分野の研究に経験のあるメンバーがおります。.
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