C6019

クロトリマゾール

98.5-100.5% (dry basis), powder, Ca²⁺-activated K⁺ channels inhibitor

• 別名: 1-(o-クロロ-α,α-ジフェニルベンジル)イミダゾール, 1-(o-クロロトリチル)イミダゾール, 1-[(2-クロロフェニル)ジフェニルメチル]-1H-イミダゾール
• 実験式（ヒル表記法）: C₂₂H₁₇ClN₂
• CAS番号: 23593-75-1
• 分子量: 344.84
• EC Number: 245-764-8
• MDL番号: MFCD00057220
• UNSPSCコード: 12352200
• PubChem Substance ID: 24278327
• NACRES: NA.77

特性

• product name: クロトリマゾール,
• 形状: powder
• 品質水準: 200
• 抗生物質活性スペクトル: fungi
• 作用機序: cell membrane | interferes; protein synthesis | interferes
• オーガナイザー: Schering Plough
• SMILES記法: Clc1ccccc1C(c2ccccc2)(c3ccccc3)n4ccnc4
• InChI: 1S/C22H17ClN2/c23-21-14-8-7-13-20(21)22(25-16-15-24-17-25,18-9-3-1-4-10-18)19-11-5-2-6-12-19/h1-17H
• InChI Key: VNFPBHJOKIVQEB-UHFFFAOYSA-N
• 遺伝子情報: human ... ABCB1(5243) , CYP17A1(1586) , CYP3A4(1576) ; mouse ... Abcb1a(18671) , Abcb1b(18669)

詳細

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化学構造：イミダゾール

アプリケーション

クロトリマゾールは以下の用途で使用されてきました：

• カンジダ種においてアゾール系抗生物質で処理した場合のアゾール標的酵素ラノステロール脱メチル化酵素をコードする遺伝子ERG11の上方制御の研究
• 長期間にわたる抗真菌薬治療を受けている患者から単離されたカンジダ種における耐性発現の研究
• ミトコンドリアストレスを介したストレス顆粒の誘導
• 1-クロロ-2,4-ジニトロベンゼン（CDNB）により誘導された高密度鎌状赤血球のインビトロ形成の阻害
• 細胞培養におけるシトクロムP450酵素の阻害

生物化学的／生理学的作用

クロトリマゾールは、Ca²⁺活性化K⁺チャネルの特異的阻害剤です。 抗真菌性アゾールです。クロトリマゾールは、イミダゾールの誘導体で、ケトコナゾールとほぼ同じ抗菌作用と活性を持ちます。 エルゴステロールの生合成に欠かせないシトクロムP450依存性14α-脱メチル化酵素を阻害します。蓄積された14αメチル化ステロールは感受性真菌の膜構造を変化させて、細胞膜透過性を変化させます。

特徴および利点

この化合物はSchering Plough社が開発しました。その他の製薬会社が開発した化合物および承認薬／薬剤候補のリストをご覧になるには、ここをクリックしてください。

この化合物は、Handbook of Receptor Classification and Signal Transduction（受容体分類およびシグナル伝達ハンドブック）のPotassium Channels（カリウムチャネル）のページに記載されています。ハンドブックのその他のページをご覧になるには、こちらをクリックしてください。

安全性情報

• ピクトグラム: GHS07,GHS09
• シグナルワード: Warning
• 危険有害性情報: H302,H315,H319,H410
• 注意書き: P264 - P270 - P273 - P301 + P312 - P302 + P352 - P305 + P351 + P338
• 危険有害性の分類: Acute Tox. 4 Oral - Aquatic Acute 1 - Aquatic Chronic 1 - Eye Irrit. 2 - Skin Irrit. 2
• 保管分類コード: 11 - Combustible Solids
• WGK: WGK 3
• 個人用保護具 (PPE): dust mask type N95 (US), Eyeshields, Gloves