G5547

GSK837149A

≥98% (HPLC), solid

• 別名: N,N'-ジ[4-(4-メチル-ピリミジン-2-イルスルファモイル)フェニル]-尿素
• 実験式（ヒル表記法）: C₂₃H₂₂N₈O₅S₂
• CAS番号: 13616-29-0
• 分子量: 554.60
• UNSPSCコード: 51111800
• NACRES: NA.77

特性

• 品質水準: 100
• アッセイ: ≥98% (HPLC)
• 形状: solid
• 色: white to off-white
• 溶解性: DMSO: >10 mg/mL; H₂O: insoluble
• オーガナイザー: GlaxoSmithKline
• 保管温度: 2-8°C

詳細

生物化学的／生理学的作用

GSK837149Aは、ヒト脂肪酸合成酵素(FAS)の選択的インヒビターとしてFASのKR活性に特異的かつ選択的に作用することが初めて確認されました。当初は、ハイスループットスクリーニングの実施で酵素に対する活性サンプル中の微量不純物として分離されました。この化合物をはじめビスルホンアミド尿素を含む対称構造の合成アナログは、すべて酵素のβ-ケトレダクターゼ活性を阻害する作用が確認されています。GSK837149Aは可逆的な様式でFASを阻害しており(Ki = 約30 nM)、酵素-ケトアシル-ACP複合体との結合が予想されています。これらの化合物については初期の結果から細胞透過性の問題が提起されていますが、FASのβ-ケトアシルレダクターゼ活性部位を探索する有効な手段として新しいインヒビターの設計に利用できるものと考えられています。

特徴および利点

This compound was developed by GlaxoSmithKline. To browse the list of other pharma-developed compounds and Approved Drugs/Drug Candidates, click here.

安全性情報

• ピクトグラム: GHS07
• シグナルワード: Warning
• 危険有害性情報: H319
• 注意書き: P264 - P280 - P305 + P351 + P338 - P337 + P313
• 危険有害性の分類: Eye Irrit. 2
• 保管分類コード: 11 - Combustible Solids
• WGK: WGK 2
• 引火点(°F): Not applicable
• 引火点(℃): Not applicable
• 個人用保護具 (PPE): dust mask type N95 (US), Eyeshields, Gloves