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Merck

PZ0135

Sigma-Aldrich

PHA-543613

≥98% (HPLC)

別名:

N-[(3R)-1-アザビシクロ[2.2.2]オクタ-3-イル]フロ[2,3-c]ピリジン-5-カルボキサミド

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About This Item

実験式(ヒル表記法):
C15H17N3O2
CAS番号:
分子量:
271.31
UNSPSCコード:
51111800
PubChem Substance ID:
NACRES:
NA.77

品質水準

アッセイ

≥98% (HPLC)

フォーム

powder

white to off-white

溶解性

DMSO: ≥20 mg/mL

保管温度

room temp

SMILES記法

O=C(N[C@H]1CN2CC[C@H]1CC2)c3cc4ccoc4cn3

InChI

1S/C15H17N3O2/c19-15(12-7-11-3-6-20-14(11)8-16-12)17-13-9-18-4-1-10(13)2-5-18/h3,6-8,10,13H,1-2,4-5,9H2,(H,17,19)/t13-/m0/s1

InChI Key

IPKZCLGGYKRDES-ZDUSSCGKSA-N

遺伝子情報

human ... CHRNA7(1139)

アプリケーション

PHA-543613 has been used to study its effect on recognition memory and neurovascular coupling (NVC) response in β-amyloid (Aβ) 25-35-treated mice. It has also been used to study its effect on Aβ25-35-induced receptor alteration and cognitive impairment in mice.

生物化学的/生理学的作用

PHA-543613は、α7 nAChRに対する強力かつ選択的なアゴニストです。ニコチン性アセチルコリン受容体は、ニコチンにより活性化されるリガンド開口型イオンチャネルであり、多数の組織で発現するとともに、脳では高度に機能発現しています。α7サブタイプのホモマーは、統合失調症やアルツハイマー病における認知障害の有力な治療ターゲットとなっています。PHA-543613はin vitro(結合、カルシウム流、パッチクランプ)およびin vivo(聴覚ゲーティング、新規物体認識)の各試験で作用を示しています。
PHA-543613 exhibits rapid brain penetration property.

特徴および利点

This compound is featured on the Acetylcholine Receptors (Nicotinic) page of the Handbook of Receptor Classification and Signal Transduction. To browse other handbook pages, click here.

保管分類コード

11 - Combustible Solids

WGK

WGK 1

引火点(°F)

Not applicable

引火点(℃)

Not applicable


適用法令

試験研究用途を考慮した関連法令を主に挙げております。化学物質以外については、一部の情報のみ提供しています。 製品を安全かつ合法的に使用することは、使用者の義務です。最新情報により修正される場合があります。WEBの反映には時間を要することがあるため、適宜SDSをご参照ください。

Jan Code

PZ0135-BULK:
PZ0135-5MG:
PZ0135-25MG:
PZ0135-VAR:


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Mark R Albertini et al.
Environmental and molecular mutagenesis, 49(9), 676-687 (2008-08-21)
The identification of specific lymphocyte populations that mediate tumor immune responses is required for elucidating the mechanisms underlying these responses and facilitating therapeutic interventions in humans with cancer. To this end, mutant hypoxanthine-guanine phosphoribosyltransferase (HPRT) deficient (HPRT-) T-cells were used
Effect of alpha-7 nicotinic acetylcholine receptor activation on beta-amyloid induced recognition memory impairment. Possible role of neurovascular function
Sadigh-Eteghad S, et al.
Acta Cirurgica Brasileira / Sociedade Brasileira Para Desenvolvimento Pesquisa em Cirurgia, 30(11), 736-742 (2015)
Stefan M Gold et al.
Journal of neuroinflammation, 5, 32-32 (2008-08-02)
Multiple sclerosis is a chronic inflammatory disease of the central nervous system with a pronounced neurodegenerative component. It has been suggested that novel treatment options are needed that target both aspects of the disease. Evidence from basic and clinical studies
Selective activation of $\alpha$7 nicotinic acetylcholine receptor by PHA-543613 improves A$\beta$25--35-mediated cognitive deficits in mice
Sadigh-Eteghad S, et al.
Neuroscience, 298(11), 81-93 (2015)
Cleber A Trujillo et al.
EMBO molecular medicine, 13(1), e12523-e12523 (2021-01-28)
Duplication or deficiency of the X-linked MECP2 gene reliably produces profound neurodevelopmental impairment. MECP2 mutations are almost universally responsible for Rett syndrome (RTT), and particular mutations and cellular mosaicism of MECP2 may underlie the spectrum of RTT symptomatic severity. No

資料

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ライフサイエンス、有機合成、材料科学、クロマトグラフィー、分析など、あらゆる分野の研究に経験のあるメンバーがおります。.

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