S2075

Srcインヒビター1

≥98% (HPLC)

• 別名: 4-(4'-フェノキシアニリノ)-6,7-ジメトキシキナゾリン, 6,7-ジメトキシ-N-(4-フェノキシフェニル)-4-キナゾリンアミン, SKI-1, Src-l1
• 実験式（ヒル表記法）: C₂₂H₁₉N₃O₃
• CAS番号: 179248-59-0
• 分子量: 373.40
• MDL番号: MFCD01815300
• UNSPSCコード: 12352200
• PubChem Substance ID: 329824504
• NACRES: NA.77

特性

• 品質水準: 100
• アッセイ: ≥98% (HPLC)
• フォーム: powder
• 保管条件: desiccated
• 色: white
• 溶解性: DMSO: >10 mg/mL
• 保管温度: 2-8°C
• SMILES記法: COc1cc2ncnc(Nc3ccc(Oc4ccccc4)cc3)c2cc1OC
• InChI: 1S/C22H19N3O3/c1-26-20-12-18-19(13-21(20)27-2)23-14-24-22(18)25-15-8-10-17(11-9-15)28-16-6-4-3-5-7-16/h3-14H,1-2H3,(H,23,24,25)
• InChI Key: DMWVGXGXHPOEPT-UHFFFAOYSA-N

詳細

アプリケーション

Src阻害剤1は、Srcキナーゼが介在する細胞シグナル伝達研究で使用される可能性があります。

生物化学的／生理学的作用

Srcインヒビター1は強力かつ競合的に二重部位(ATP結合およびペプチド結合)で作用するSrcキナーゼ阻害剤です。Srcインヒビター1はSrcキナーゼ阻害の「ゴールドスタンダード」のひとつです。Srcファミリーキナーゼの阻害には、Src-I1とPP1またはSrc-I1とPP2を併用することが示されています。Srcインヒビター1はチロシンキナーゼであるSrcファミリーの選択的かつ競合的な阻害剤です(IC₅₀は、Srcが44 nM、Lckが88 nMです)。さらに高濃度では、VEGFR2やc-fmsチロシンキナーゼを阻害します(IC₅₀はそれぞれ0.32 μM、30 μMです)。

Srcキナーゼだけでなく、一部のSrc阻害剤もAblキナーゼ、Lck、Csk、およびYesタンパク質の活性を阻害するため、有望な抗がん剤オプションとして調べられています。

特徴および利点

この化合物はキナーゼ・ホスファターゼの生物学研究用の注目商品です。ここをクリックしてその他の主なキナーゼ・ホスファターゼの生物学研究製品をご覧ください。その他の研究領域で使用される生理活性小分子についての詳細は、こちらをご覧ください：sigma.com/discover-bsm。

安全性情報

• 保管分類コード: 11 - Combustible Solids
• WGK: WGK 3