S5921

Staurosporine

from Streptomyces sp., ≥95% (HPLC), film, protein kinase inhibitor

• 別名: スタウロスポリン, プロテインキナーゼc阻害剤, 抗生物質 AM-2282
• 実験式（ヒル表記法）: C₂₈H₂₆N₄O₃
• CAS番号: 62996-74-1
• 分子量: 466.53
• Beilstein: 1060573
• MDL番号: MFCD00077402
• UNSPSCコード: 12161501
• PubChem Substance ID: 24899680
• NACRES: NA.77

特性

• 製品名: スタウロスポリン 放線菌由来, for molecular biology, ≥95% (HPLC)
• グレード: for molecular biology
• 品質水準: 300
• アッセイ: ≥95% (HPLC)
• 抗生物質活性スペクトル: fungi
• 作用機序: enzyme | inhibits
• 保管温度: 2-8°C
• SMILES記法: CN[C@@H]1C[C@@H]2O[C@@](C)([C@@H]1OC)n3c4ccccc4c5c6CNC(=O)c6c7c8ccccc8n2c7c35
• InChI: 1S/C28H26N4O3/c1-28-26(34-3)17(29-2)12-20(35-28)31-18-10-6-4-8-14(18)22-23-16(13-30-27(23)33)21-15-9-5-7-11-19(15)32(28)25(21)24(22)31/h4-11,17,20,26,29H,12-13H2,1-3H3,(H,30,33)/t17-,20?,26-,28+/m1/s1
• InChI Key: HKSZLNNOFSGOKW-ZGQXJOJZSA-N

詳細

詳細

スタウロスポリンは、Streptomyces 属から得られるアルカロイドです。さまざまな細胞において、プロテインキナーゼ C 阻害剤、腫瘍細胞増殖の抑制、細胞周期進行の阻止など、幅広い活性を有しています。スタウロスポリンは、さまざまな細胞株においてアポトーシスを誘導することが知られています。スタウロスポリンによるアポトーシスのメカニズムは、ミトコンドリアアポトーシス経路、Bcl-2 過剰発現、カスパーゼ非依存性メカニズムなど、異なる細胞株によって異なります。多剤耐性（MDR）を部分的に逆転させ、MDR 表現型を有する細胞を細胞障害性薬物に対して増感させます。スタウロスポリンは、p-糖タンパク質（Pgp）のリン酸化を阻害します。しかし、Pgp リン酸化の機能的意義は明確にされていません。

化学構造：インドール誘導体

アプリケーション

スタウロスポリンは、ヒト結腸直腸癌細胞株のアポトーシスアッセイにおけるアポトーシス誘導剤として、また内皮細胞株におけるカスパーゼ 3 および 7 活性の評価にも使用されてきました。また、ヒト臍帯静脈内皮細胞のアポトーシスアッセイにおけるポジティブコントロールとしても使用されてきました。

生物化学的／生理学的作用

リン脂質/カルシウム依存性プロテインキナ-ゼの強力なインヒビタ-です。腫瘍細胞のVEGF発現のアップレギュレ-ションを抑制します。

特徴および利点

この化合物は、ADME毒性研究に主眼を置いた製品です。ここをクリックしてくださいさらに多くのADME毒性研究向けの製品をご覧になれます。他の研究分野用の生理活性小分子についてさらに詳しくお知りになりたいときはsigma.com/discover-bsmをクリックしてください。

アナリシスノート

ジャ-カット細胞におけるインタ-ロイキン2産生の阻害能を試験しています。

その他情報

2024 CiteAb Award Winner for Supplier Succeeding in Parkinson′s Research

安全性情報

• ピクトグラム: GHS08
• シグナルワード: Danger
• 危険有害性情報: H340,H350,H361d,H413
• 注意書き: P202 - P273 - P280 - P308 + P313 - P405 - P501
• 危険有害性の分類: Aquatic Chronic 4 - Carc. 1B - Muta. 1B - Repr. 2
• 保管分類コード: 6.1C - Combustible acute toxic Cat.3 / toxic compounds or compounds which causing chronic effects
• WGK: WGK 3
• 引火点(°F): Not applicable
• 引火点(℃): Not applicable
• 個人用保護具 (PPE): Eyeshields, Gloves, type P3 (EN 143) respirator cartridges