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Merck

SML0559

Sigma-Aldrich

LDN193189 塩酸塩

≥98% (HPLC), powder, ALK2/3 inhibitor

別名:

4-[6-[4-(1-ピペラジニル)フェニル]ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-3-イル]-キノリン 塩酸塩, DM-3189

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About This Item

実験式(ヒル表記法):
C25H22N6 · xHCl
CAS番号:
分子量:
406.48 (free base basis)
MDL番号:
UNSPSCコード:
51111800
PubChem Substance ID:
NACRES:
NA.77

製品名

LDN193189 塩酸塩, ≥98% (HPLC)

品質水準

アッセイ

≥98% (HPLC)

フォーム

powder

保管条件

desiccated

yellow to orange

溶解性

H2O: 5 mg/mL, clear (warmed)

輸送温度

wet ice

保管温度

−20°C

SMILES記法

C(C=N1)(C2=CC=C(N3CCNCC3)C=C2)=CN4C1=C(C5=CC=NC6=C5C=CC=C6)C=N4.Cl

InChI

1S/C25H22N6.ClH/c1-2-4-24-22(3-1)21(9-10-27-24)23-16-29-31-17-19(15-28-25(23)31)18-5-7-20(8-6-18)30-13-11-26-12-14-30;/h1-10,15-17,26H,11-14H2;1H

InChI Key

PCCDKTWDGDFRME-UHFFFAOYSA-N

アプリケーション

LDN193189ヒドロクロリドは、以下の目的で使用されています:ALK2/3(I型受容体セリンスレオニンキナーゼ)阻害剤として、TGFβ1/2/3(腫瘍増殖因子β)およびBMP(骨形成タンパク質)シグナル伝達が、ゼブラフィッシュの脊髄発達に及ぼす影響を研究するために。これは、非神経細胞の分化を防ぐために、SMAD(ショウジョウバエタンパク質のホモログ、デカペンタプレジックに対する母親)を阻害するためにも使用されています。

生物化学的/生理学的作用

LDN193189は、BMP受容体アイソタイプALK2およびALK3(5および30 nMのIC50)の非常に選択的なアンタゴニストであるドルソモルフィンの誘導体です。 ALK2/3に対するLDN193189の選択性は、TGF-B型受容体ALK4、-5および-7と比べて200倍高いとされています。 マウスの平滑筋細胞において、本化合物は5 nMのIC50でSMAD 1/5/8のBMP-4誘発性リン酸化を阻害します。
LDN193189はドルソモルフィンの構造類似体であるにも関わらず、これら2つの薬物は異なる細胞応答を確立することが判明しています。in vitro分析により、LDN193189は、マイトジェン活性化タンパク質キナーゼ14と8(それぞれ、p38とc-Jun N-末端キナーゼ)、およびAKT(セリン/スレオニンキナーゼ)に関連したキナーゼなど多くの細胞内キナーゼを阻害すること、ならびにmTOR(ラパマイシンの哺乳動物標的)シグナル伝達機構を阻害することが明らかにされました。LDN193189はヘモグロビンのレベルを上昇させることが知られているため、炎症性貧血の発症を予防するのに有用です。

調製ノート

The product is water soluble at a minimum of 5 mg/mL.

保管分類コード

11 - Combustible Solids

WGK

WGK 3

引火点(°F)

Not applicable

引火点(℃)

Not applicable


適用法令

試験研究用途を考慮した関連法令を主に挙げております。化学物質以外については、一部の情報のみ提供しています。 製品を安全かつ合法的に使用することは、使用者の義務です。最新情報により修正される場合があります。WEBの反映には時間を要することがあるため、適宜SDSをご参照ください。

Jan Code

SML0559-BULK:
SML0559-5MG:
SML0559-25MG:
SML0559-BULK-CR:
SML0559-VAR:


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