SML1666

4-Hydroxytamoxifen

≥98% (HPLC), solution, Tamoxifen metabolite

• 別名: 4-OHT, cis/trans-4-ヒドロキシタモキシフェン
• 実験式（ヒル表記法）: C₂₆H₂₉NO₂
• CAS番号: 68392-35-8
• 分子量: 387.51
• UNSPSCコード: 12352200
• NACRES: NA.77

特性

• product name: 4-ヒドロキシタモキシフェン調整溶液, 5 mg/mL in ethanol: isopropanol (95:5)
• 由来生物: synthetic
• 品質水準: 200
• 形状: solution
• 濃度: 5 mg/mL in ethanol: isopropanol (95:5)
• 輸送温度: dry ice
• 保管温度: −20°C
• InChI: 1S/C26H29NO2/c1-4-25(20-8-6-5-7-9-20)26(21-10-14-23(28)15-11-21)22-12-16-24(17-13-22)29-19-18-27(2)3/h5-17,28H,4,18-19H2,1-3H3/b26-25-
• InChI Key: TXUZVZSFRXZGTL-QPLCGJKRSA-N

詳細

生物化学的／生理学的作用

4-ヒドロキシタモキシフェンはタモキシフェンの活性代謝産物です。4-ヒドロキシタモキシフェンは、ヒト肝臓のシトクロムP450 2D6によって形成される、強力な選択的エストロゲン受容体アンタゴニストです。4-ヒドロキシタモキシフェンは、LC3の脂質化を刺激し、スーパーオキシド依存的に自食小胞を形成するために使用されてきました。タモキシフェンと4-ヒドロキシタモキシフェンは、ヒト肝細胞の初代培養でシトクロムP450 3A4（主要な薬物代謝酵素）を著しく誘導します。4-ヒドロキシタモキシフェンは、すべての一般的な実験用溶媒で起こるプロセスであるシス-トランス（E-Z）異性化を受けます。

4-ヒドロキシタモキシフェンのtrans異性体は抗エストロゲン活性を有し、cis4-ヒドロキシタモキシフェンはエストロゲン受容体の主要なアゴニストとして機能します。4-ヒドロキシタモキシフェンは、乳がん細胞培養におけるp38経路の活性化によりアポトーシスを促進します。

調製ノート

4-ヒドロキシタモキシフェンは13 mM溶液で提供されます。推奨される作用濃度は10～100 μMです。したがって、4-ヒドロキシタモキシフェン調整溶液は、細胞培養培地で1:130～1:1,300に希釈する必要があります。

安全性情報

• ピクトグラム: GHS02,GHS08,GHS07
• シグナルワード: Danger
• 危険有害性情報: H225,H319,H350,H360FD,H412
• 注意書き: P202 - P210 - P233 - P273 - P305 + P351 + P338 - P308 + P313
• 危険有害性の分類: Aquatic Chronic 3 - Carc. 1B - Eye Irrit. 2 - Flam. Liq. 2 - Repr. 1B
• 保管分類コード: 3 - Flammable liquids
• WGK: WGK 3
• 引火点(°F): 55.4 °F
• 引火点(℃): 13 °C