T9652

テルフェナジン

≥97.5% (HPLC), powder, H1 histamine receptor antagonist

• 別名: α-[4-(1,1-ジメチルエチル)フェニル]-4-(ヒドロキシジフェニルメチル)-1-ピペリジンブタノール
• 実験式（ヒル表記法）: C₃₂H₄₁NO₂
• CAS番号: 50679-08-8
• 分子量: 471.67
• EC Number: 256-710-8
• MDL番号: MFCD00079622
• UNSPSCコード: 12161501
• PubChem Substance ID: 24277779
• NACRES: NA.77

特性

• product name: テルフェナジン,
• 品質水準: 200
• 溶解性: chloroform: soluble 250 mg plus 5 ml of solvent, clear to very slightly hazy, colorless to faintly yellow; H₂O: soluble 0.01 mg/mL at 30 °C; 1 M HCl: soluble 0.12 mg/mL at 30 °C; hexane: soluble 0.34 mg/mL at 30 °C; 0.1 M tartaric acid: soluble 0.45 mg/mL; 0.1 M citric acid: soluble 1.1 mg/mL; methanol: soluble 37.5 mg/mL at 30 °C; ethanol: soluble in salt form 37.8 mg/mL at 30 °C
• オーガナイザー: Sanofi Aventis
• 保管温度: 2-8°C
• SMILES記法: CC(C)(C)c1ccc(cc1)C(O)CCCN2CCC(CC2)C(O)(c3ccccc3)c4ccccc4
• InChI: 1S/C32H41NO2/c1-31(2,3)26-18-16-25(17-19-26)30(34)15-10-22-33-23-20-29(21-24-33)32(35,27-11-6-4-7-12-27)28-13-8-5-9-14-28/h4-9,11-14,16-19,29-30,34-35H,10,15,20-24H2,1-3H3
• InChI Key: GUGOEEXESWIERI-UHFFFAOYSA-N
• 遺伝子情報: human ... ABCB1(5243) , CYP2C8(1558) , CYP3A4(1576) , HRH1(3269) , IL4(3565) , IL5(3567) , KCNH1(3756) , KCNH2(3757) ; mouse ... Abcb1a(18671) , Abcb1b(18669) ; rat ... Hrh1(24448)

詳細

アプリケーション

テルフェナジンは、マウスにおいてプロテアーゼ活性化受容体（PAR）に関連した痒みにおけるヒスタミンの役割を調べる研究に使用されています。テルフェナジンはまた、ラットを使用した2,4-ジニトロベンゼンスルホン酸（DNBS）誘導潰瘍性大腸炎の病因解明のための、ヒスタミン受容体タイプ1の阻害にも使用されています。

テルフェナジンは、電気生理学記録において陽性コントロールとして使用されています。また、液体クロマトグラフィー／質量分析（LC-MS）において内部標準溶液の構成要素として使用されています。

生物化学的／生理学的作用

テルフェナジンには有望な抗ヒスタミン作用があり、アレルギー性鼻炎および慢性蕁麻疹の治療に使用されます。

非鎮静性の第二世代H1ヒスタミンレセプタ-アンタゴニストです。主としてCyp3A4, 5, 7によって代謝されます。CYP2C8を阻害します。

特徴および利点

この化合物は、Handbook of Receptor Classification and Signal Transduction（受容体分類およびシグナル伝達ハンドブック）のPotassium Channels（カリウムチャネル）のページに記載されています。ハンドブックのその他のページをご覧になるには、こちらをクリックしてください。

本化合物は、Sanofi Aventis社によって開発されました。製薬会社が開発したその他の化合物と承認医薬品および医薬品候補のリストをご覧になるには、こちらをクリックしてください。

本化合物は、ADME Tox研究用の注目製品です。他のADME Tox注目製品についてはこちらをクリックしてください。他の研究領域用の生理活性低分子に関する詳細についてはsigma.com/discover-bsmをご参照ください。

調製ノート

250mgのテルフェナジンを5mLのクロロホルムに溶解すると、無色透明な溶液が得られます。テルフェナジンはまた、30^°Cで、0.1Mクエン酸（1.1mg/mL）、水（0.01mg/mL）、メタノール（37.5mg/mL）、ヘキサン（0.34mg/mL）、エタノール（37.8mg/mL）、1M塩酸（0.12mg/mL）および0.1M酒石酸（0.45mg/mL）に溶解します。

安全性情報

• 危険有害性情報: H413
• 注意書き: P273 - P501
• 危険有害性の分類: Aquatic Chronic 4
• 保管分類コード: 11 - Combustible Solids
• WGK: WGK 2
• 引火点(°F): Not applicable
• 引火点(℃): Not applicable