K1385

KN-93

≥98% (HPLC)

• 別名: N-[2-[N-(4-クロロシンナミル)-N-メチルアミノメチル]フェニル]-N-(2-ヒドロキシエチル)-4-メトキシベンゼンスルホンアミド リン酸塩, N-[2-[[[3-(4′-クロロフェニル)-2-プロペニル]メチルアミノ]メチル]フェニル]-N-(2-ヒドロキシエチル)-4′-メトキシベンゼンスルホンアミド リン酸塩
• 実験式（ヒル表記法）: C₂₆H₂₉ClN₂O₄S · H₃PO₄
• CAS番号: 139298-40-1
• 分子量: 599.03
• MDL番号: MFCD03788201
• UNSPSCコード: 51111800
• PubChem Substance ID: 329817125
• NACRES: NA.77

特性

• 由来生物: synthetic (organic)
• 品質水準: 200
• アッセイ: ≥98% (HPLC)
• 形状: powder
• 色: white
• 溶解性: DMSO: 1 mg/mL; H₂O: soluble
• 保管温度: 2-8°C
• SMILES記法: OP(O)(O)=O.COc1ccc(cc1)S(=O)(=O)N(CCO)c2ccccc2CN(C)C\C=C\c3ccc(Cl)cc3
• InChI: 1S/C26H29ClN2O4S.H3O4P/c1-28(17-5-6-21-9-11-23(27)12-10-21)20-22-7-3-4-8-26(22)29(18-19-30)34(31,32)25-15-13-24(33-2)14-16-25;1-5(2,3)4/h3-16,30H,17-20H2,1-2H3;(H3,1,2,3,4)/b6-5+;
• InChI Key: NNKJTPOXLIILMB-IPZCTEOASA-N

詳細

アプリケーション

KN-93は以下の用途に使用されています：

• αCaMKII（Ca²⁺／カルモジュリン依存性プロテインキナーゼIIα）をブロックする阻害剤
• 海馬切片を前処理するCaMKII阻害剤
• 実験時の細胞骨格（CSK）構造および機能を変化させるための細胞処理

生物化学的／生理学的作用

KN-93は、選択的Ca²⁺／カルモジュリン依存性プロテインキナーゼII阻害剤で、平滑筋収縮性の調節に関与しています。CaMキナーゼII活性化は、KN-93による前処理で阻害されました（IC₅₀～1 μM）。KN-93は、ヒスタミン誘導性の緊張性維持を阻害しましたが、時間経過全体を通して、初期の力発生およびMLC20のリン酸化反応は影響を受けませんでした。KCl応答性の力の発生と維持は、いずれもKN-93によって阻害されました。KCl誘導によるMLC20のリン酸化の急速な増加もKN-93によって阻害されましたが、定常状態におけるMLC20のリン酸化反応は影響を受けませんでした。対照的に、ホルボール12,13-ジブチラート（PDBu）はCaMキナーゼIIを活性化せず、PDBu刺激による力の発生はKN-93の影響を受けませんでした。したがって、KN-93は生理的刺激に応答した力の維持にとって不可欠な（1つまたは複数の）ステップを標的にしていると思われ、このことから、動脈平滑筋の緊張性収縮応答の調節におけるCaMキナーゼIIの役割が示唆されています。プロテインキナーゼCを薬理学的に活性化すると、KN-93感受性ステップが回避されます。

特徴および利点

この化合物は、Handbook of Receptor Classification and Signal Transduction（受容体分類およびシグナル伝達ハンドブック）のCa/CaMKのページに記載されています。ハンドブックのその他のページをご覧になるには、こちらをクリックしてください。

注意

光感受性です。

安全性情報

• 保管分類コード: 11 - Combustible Solids
• WGK: WGK 3
• 引火点(°F): Not applicable
• 引火点(℃): Not applicable
• 個人用保護具 (PPE): Eyeshields, Gloves, type N95 (US)