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Merck

S8822

Sigma-Aldrich

SB-525334

≥98% (HPLC), solid, ALK5 inhibitor

別名:

6-[2-tert-ブチル-5-(6-メチル-ピリジン-2-イル)-1H-イミダゾール-4-イル]-キノキサリン

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About This Item

実験式(ヒル表記法):
C21H21N5
CAS番号:
分子量:
343.42
MDL番号:
UNSPSCコード:
12352200
PubChem Substance ID:
NACRES:
NA.77

product name

SB-525334, ≥98% (HPLC)

品質水準

アッセイ

≥98% (HPLC)

形状

solid

yellow

溶解性

DMSO: ≥20 mg/mL

オーガナイザー

GlaxoSmithKline

保管温度

2-8°C

SMILES記法

Cc1cccc(n1)-c2[nH]c(nc2-c3ccc4nccnc4c3)C(C)(C)C

InChI

1S/C21H21N5/c1-13-6-5-7-16(24-13)19-18(25-20(26-19)21(2,3)4)14-8-9-15-17(12-14)23-11-10-22-15/h5-12H,1-4H3,(H,25,26)

InChI Key

DKPQHFZUICCZHF-UHFFFAOYSA-N

アプリケーション

SB-525334は、TGF-β1が介在するヒト栄養膜細胞の分化の研究に用いられました7。

生物化学的/生理学的作用

SB-525334は、強力なアクチビンレセプタ-様キナ-ゼ (ALK5)/I型TGFβレセプタ-キナ-ゼのインヒビタ-です ( IC50 = 14.3 nM)。
SB-525334は、腎近位尿細管細胞においてTGF-β1が誘導するSmad2/3の活性化を阻害します4。SB-525334によってTGF-β1感受性を低下させると、肺動脈性肺高血圧症において肺動脈圧を低下させる効果があります5。SB-525334は、子宮平滑筋腫等の間葉系腫瘍の発生率およびサイズを低下させます6。

特徴および利点

この化合物はGlaxoSmithKline社によって開発されました。製薬会社が開発した化合物や既承認の医薬品/医薬品候補のリストを閲覧するには、ここをクリックしてください。

保管分類コード

11 - Combustible Solids

WGK

WGK 3

個人用保護具 (PPE)

dust mask type N95 (US), Eyeshields, Faceshields, Gloves


適用法令

試験研究用途を考慮した関連法令を主に挙げております。化学物質以外については、一部の情報のみ提供しています。 製品を安全かつ合法的に使用することは、使用者の義務です。最新情報により修正される場合があります。WEBの反映には時間を要することがあるため、適宜SDSをご参照ください。

Jan Code

S8822-25MG:
S8822-5MG:
S8822-VAR:
S8822-BULK:


試験成績書(COA)

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Eugene T Grygielko et al.
The Journal of pharmacology and experimental therapeutics, 313(3), 943-951 (2005-03-17)
SB-525334 (6-[2-tert-butyl-5-(6-methyl-pyridin-2-yl)-1H-imidazol-4-yl]-quinoxaline) has been characterized as a potent and selective inhibitor of the transforming growth factor-beta1 (TGF-beta1) receptor, activin receptor-like kinase (ALK5). The compound inhibited ALK5 kinase activity with an IC(50) of 14.3 nM and was approximately 4-fold less potent
Matthew Thomas et al.
The American journal of pathology, 174(2), 380-389 (2009-01-01)
Mutations in the gene for the transforming growth factor (TGF)-beta superfamily receptor, bone morphogenetic protein receptor II, underlie heritable forms of pulmonary arterial hypertension (PAH). Aberrant signaling via TGF-beta receptor I/activin receptor-like kinase 5 may be important for both the
Neel I Nissen et al.
Cancers, 14(3) (2022-02-16)
The use of novel tools to understand tumour-fibrosis in pancreatic ductal adenocarcinoma (PDAC) and novel anti-fibrotic treatments are highly needed. We established a pseudo-3D in vitro model including humane pancreatic fibroblasts (PFs) and pancreatic cancer-associated fibroblasts (CAFs) in combination with
Nicholas J Laping et al.
Clinical cancer research : an official journal of the American Association for Cancer Research, 13(10), 3087-3099 (2007-05-17)
Transforming growth factor beta (TGF-beta), which generally stimulates the growth of mesenchymally derived cells but inhibits the growth of epithelial cells, has been proposed as a possible target for cancer therapy. However, concerns have been raised that whereas inhibition of
Hiroyuki Higashiyama et al.
Experimental and molecular pathology, 83(1), 39-46 (2007-02-06)
Activin receptor-like kinase 5 (ALK5) is a type I receptor of transforming growth factor (TGF)-beta. ALK5 inhibition has been reported to attenuate the tissue fibrosis including pulmonary fibrosis, renal fibrosis and liver fibrosis. To elucidate the inhibitory mechanism of ALK5

ライフサイエンス、有機合成、材料科学、クロマトグラフィー、分析など、あらゆる分野の研究に経験のあるメンバーがおります。.

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