R9028

レパグリニド

≥98% (HPLC), solid

• 別名: (S)-(+)-2-エトキシ-4-[N-[1-(2-ピペリジノフェニル)-3-メチル-1-ブチル]アミノカルボニルメチル]安息香酸, ノボノルム, プランジン
• 実験式（ヒル表記法）: C₂₇H₃₆N₂O₄
• CAS番号: 135062-02-1
• 分子量: 452.59
• MDL番号: MFCD00906179
• UNSPSCコード: 12352200
• PubChem Substance ID: 24724596
• NACRES: NA.77

特性

• 品質水準: 100
• アッセイ: ≥98% (HPLC)
• フォーム: solid
• 色: white
• mp: 129-130.2 °C
• 溶解性: DMSO: >20 mg/mL
• オーガナイザー: Novo Nordisk
• 保管温度: 2-8°C
• SMILES記法: CCOc1cc(CC(=O)N[C@@H](CC(C)C)c2ccccc2N3CCCCC3)ccc1C(O)=O
• InChI: 1S/C27H36N2O4/c1-4-33-25-17-20(12-13-22(25)27(31)32)18-26(30)28-23(16-19(2)3)21-10-6-7-11-24(21)29-14-8-5-9-15-29/h6-7,10-13,17,19,23H,4-5,8-9,14-16,18H2,1-3H3,(H,28,30)(H,31,32)/t23-/m0/s1
• InChI Key: FAEKWTJYAYMJKF-QHCPKHFHSA-N
• 遺伝子情報: human ... ABCC8(6833) , KCNJ1(3758) , KCNJ11(3767)

詳細

詳細

レパグリニドはメグリチニドクラスに属し、グリベンクラミドとは異なり、A部位の代わりにかさ高いB部位基を持っています。

アプリケーション

レパグリニドは、乳癌細胞株MDA-MB-231におけるATP感受性カリウムチャネル（KATP）阻害剤として使用されています。また、クリオEM構造解析を用いてその相互作用を研究するためのKATP複合体の調製にも使用されています。

生物化学的／生理学的作用

レパグリニドは強力な短時間作用型インスリン分泌促進薬であり、膵臓ベータ細胞の細胞膜のATP感受性カリウム（K_ATP）チャネルを閉じることにより作用します。2型糖尿病の治療のために開発されたスルホニル尿素と構造的に無関係なインスリン分泌促進薬の新しい分類を表します。

レパグリニド（RPG）は、その即効性の効果により、低血糖を防止します。RPGによりK_ATPが阻害されると、膵臓β細胞の脱分極が引き起こされ、電位依存性カルシウムチャネルが活性化されて、インスリン放出が引き起こされます。レパグリニドはカルセインの通過を促進し、ギャップ結合による細胞間伝達（GJIC）を改善します。構造的に、RPGは膜貫通束のABC輸送体（トランスポーター）スルホニル尿素受容体1（SUR1）に結合します。

特徴および利点

この化合物はNovo Nordiskによって開発されました。製薬会社が開発したその他の化合物と、認可された医薬品／医薬品候補のリストを閲覧するには、ここをクリックしてください。

この化合物は、ADME Toxの研究に使用するための製品です。その他の主要なADME Tox製品を見つけるにはここをクリックしてください。他の研究分野向けの生理活性小分子については、sigma.com/discover-bsmをご覧ください。

安全性情報

• 保管分類コード: 11 - Combustible Solids
• WGK: WGK 2
• 引火点(°F): Not applicable
• 引火点(℃): Not applicable
• 個人用保護具 (PPE): Eyeshields, Gloves, type N95 (US)