E1383

エトポシド

95.0-105.0% (anhydrous basis), powder, topoisomerase II inhibitor

• 別名: 4′-ジメチルエピポドフィロトキシン9-(4,6-O-エチリデン-β-D-グルコピラノシド), VP-16-213
• 実験式（ヒル表記法）: C₂₉H₃₂O₁₃
• CAS番号: 33419-42-0
• 分子量: 588.56
• EC Number: 251-509-1
• MDL番号: MFCD00869325
• UNSPSCコード: 12352200
• PubChem Substance ID: 24278178
• NACRES: NA.77

特性

• product name: エトポシド, synthetic, 95.0-105.0%, powder
• 由来生物: synthetic
• 品質水準: 200
• アッセイ: 95.0-105.0%
• 形状: powder
• 色: white to off-white
• pKa: 9.8
• mp: 236-251 °C (lit.)
• 抗生物質活性スペクトル: neoplastics
• 作用機序: DNA synthesis | interferes; enzyme | inhibits
• オーガナイザー: Teva
• SMILES記法: COc1cc(cc(OC)c1O)[C@H]2[C@@H]3[C@H](COC3=O)[C@H](O[C@@H]4O[C@@H]5CO[C@@H](C)O[C@H]5[C@H](O)[C@H]4O)c6cc7OCOc7cc26
• InChI: 1S/C29H32O13/c1-11-36-9-20-27(40-11)24(31)25(32)29(41-20)42-26-14-7-17-16(38-10-39-17)6-13(14)21(22-15(26)8-37-28(22)33)12-4-18(34-2)23(30)19(5-12)35-3/h4-7,11,15,20-22,24-27,29-32H,8-10H2,1-3H3/t11-,15+,20-,21-,22+,24-,25-,26-,27-,29+/m1/s1
• InChI Key: VJJPUSNTGOMMGY-MRVIYFEKSA-N
• 遺伝子情報: human ... ABCB1(5243) , CYP3A4(1576) , TOP2A(7153) , TOP2B(7155) ; mouse ... Abcb1a(18671) , Abcb1b(18669) ; rat ... Top2a(360243)

詳細

詳細

エトポシドは、トポイソメラーゼ II 阻害剤として知られる薬効分類に属します。この半合成化合物は Podophyllum peltatum、および Podophyllum emodi 由来です。エトポシドとトポイソメラーゼ II との間に形成される複合体は、変異原性および細胞死経路を開始し、トポイソメラーゼ II 酵素のレベルが高い腫瘍細胞において最適な効果を発揮します。エトポシドは経口または静脈内化学療法剤として投与されます。

エトポシドは、植物のポドフィロトキシンから合成されます。

アプリケーション

エトポシドは次の用途に使用されています：

ジメチルスルフォキシド（DMSO）を溶媒とする医薬品原液の調製、DT40変異細胞の感受性のプロファイリングおよび比較
• 細胞生存率アッセイのための細胞インキュベーション
• プログラム細胞死を誘発するための神経2A細胞の処理

生物化学的／生理学的作用

エトポシドは、トポイソメラーゼIIおよびDNAと複合体化してDNA二本鎖および一本鎖開裂を強化すると共に再連結を可逆的に阻害する抗癌剤です。 細胞周期のS相およびG2相で細胞周期をブロックします。正常細胞株および腫瘍細胞株でアポトーシスを誘導します。腫瘍癌タンパク質Mdm2の合成を阻害し、Mdｍ2を過剰発現している腫瘍細胞株のアポトーシスを誘発します。

エトポシドは、進行精巣癌、カポシ肉腫、非小細胞肺癌（NSCLC）、SCLC（小細胞肺癌）およびリンパ腫の治療に使用されます。

特徴および利点

この化合物は、Tevaが開発しました。他の製薬開発化合物および承認医薬品/医薬品候補のリストを閲覧するには、ここをクリックしてください。

この化合物は、ADME Tox and Apoptosis（ADME Toxおよびアポトーシス）研究の主な成果です。他にも主要なADME Tox製品およびApoptosis製品をご覧いただけます。他の研究分野に使用される生物活性小分子に関する詳細については、sigma.com/discover-bsmにアクセスしてください。

包装

底の開いたガラス瓶内容物は内部に挿入され接着された円錐部に入っています。

安全性情報

• ピクトグラム: GHS08,GHS07
• シグナルワード: Danger
• 危険有害性情報: H302,H350,H361d
• 注意書き: P201 - P202 - P264 - P270 - P301 + P312 - P308 + P313
• 危険有害性の分類: Acute Tox. 4 Oral - Carc. 1B - Repr. 2
• 保管分類コード: 6.1C - Combustible acute toxic Cat.3 / toxic compounds or compounds which causing chronic effects
• WGK: WGK 3
• 個人用保護具 (PPE): Eyeshields, Gloves, type P3 (EN 143) respirator cartridges