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ポマリドミド-PEG₅-CO₂H

≥95%

• 別名: 1-((2-(2,6-ジオキソピペリジン-3-イル)-1,3-オキソイソインドリン-4-イル)アミノ)-3,6,9,12,15-ペンタオキサオクタデカン-18-酸, PROTAC^®研究のためのタンパク質分解誘導薬ビルディングブロック, 架橋剤−E3リガーゼリガンド複合体, 標的タンパク質分解誘導薬の合成のテンプレート
• 実験式（ヒル表記法）: C₂₆H₃₅N₃O₁₁
• CAS番号: 2139348-63-1
• 分子量: 565.57
• MDL番号: MFCD32173790
• UNSPSCコード: 51171641
• NACRES: NA.22

特性

• ligand: pomalidomide
• アッセイ: ≥95%
• フォーム: solid
• 反応適合性: reactivity: amine reactive; reagent type: ligand-linker conjugate
• 官能基: carboxylic acid
• 保管温度: 2-8°C
• SMILES記法: O=C(C(CC1)N(C2=O)C(C3=C2C=CC=C3NCCOCCOCCOCCOCCOCCC(O)=O)=O)NC1=O
• InChI: 1S/C26H35N3O11/c30-21-5-4-20(24(33)28-21)29-25(34)18-2-1-3-19(23(18)26(29)35)27-7-9-37-11-13-39-15-17-40-16-14-38-12-10-36-8-6-22(31)32/h1-3,20,27H,4-17H2,(H,31,32)(H,28,30,33)
• InChI Key: PMCQLKMOQUEEDR-UHFFFAOYSA-N

詳細

アプリケーション

タンパク質分解化合物ビルディングブロックであるポマリドミド-PEG₅-CO₂Hは、標的タンパク質分解およびPROTAC（タンパク質分解誘導キメラタンパク質）技術のための分子の合成を可能にします。この結合体にはセレブロン（CRBN）利用リガンドおよびPEG化クロスリンカーが含まれ、標的リガンド上のアミンと反応するペンダントカルボキシル酸を有しています。リガンドおよびクロスリンカーのわずかな変更が標的、E3リガーゼ、およびPROTACによる三元複合体形成に影響するため、最適の標的分解をスクリーニングするため多くのアナログが調製されています。その他の、ペンダントカルボキシル酸を有するタンパク質分解ビルディングブロックを使用する場合、多様なクロスリンカーの長さ、組成およびE3リガーゼリガンドを特徴とするPROTACライブラリーをより速やかに作るためにパラレル合成を行うことがあります。

Synple自動合成プラットフォーム（SYNPLE-SC002）を用いてCRBN-PEGベースのPROTACを自動化します。

その他情報

技術スポットライト：標的タンパク質分解のための分解化合物ビルディングブロック

ポータル：標的タンパク質分解のためのPROTAC^®分解化合物合成

小分子による標的タンパク質分解

小分子のPROTACS：タンパク質分解の新たなアプローチ

標的タンパク質分解：ケミカルバイオロジーから創薬まで

リンカーの長さがPROTAC活性に及ぼす影響

法的情報

PROTAC is a registered trademark of Arvinas Operations, Inc., and is used under license

安全性情報

• 保管分類コード: 11 - Combustible Solids
• WGK: WGK 3
• 引火点(°F): Not applicable
• 引火点(℃): Not applicable